Opioid-Analgetika
Der Begriff Analgetikum kommt aus dem Griechischen und bedeutetet die Abwesenheit von Schmerz. Analgetika ist das Plural für Schmerzmittel.
Unter Opioid-Analgetika versteht man Schmerzmittel, die direkt auf die Schmerzverarbeitung im Gehirn einwirken, indem sie sich an die Opiatrezeptoren im zentralen Nervensystem andocken, um so das Schmerzempfinden zu lindern. Sie werden in aller Regel nur dann gebraucht, wenn Nicht-Opioid-Analgetika entweder nicht angewendet werden können bzw. in ihrer Wirkung zu schwach sind. Dies kann bei extrem starken Schmerzen, wie nach Unfällen oder bei Operationen sowie bei Menschen, die unter Tumorerkrankungen leiden, der Fall sein.
Teilweise besitzen sie über den schmerzstillenden Effekt hinaus eine euphorisierenden Wirkung und werden daher häufig missbräuchlich eingenommen.
In dieser Substanzgruppe wird in schwächer wirksame und in stark wirksame Opioid-Analgetika unterschieden.
Codein
Codein (Methylmorphin oder Morphinmethylether) ist ein Alkaloid des Opiums. In der Reinform kommt es nur selten vor, da die Verfügbarkeit sehr schwierig ist. Verwendet wird es als Hustenmittel gegen Reizhusten und zur Schmerzlinderung. Entdeckt wurde das Codein von Pierre Jean Robiquet, der es im Jahr 1832 aus Opium isolierte. Codein wird durch ein körpereigenes Enzym in der Leber zu Morphin metabolisiert (umgewandelt).
Codein wird als Tablette, Zäpfchen oder Saft verabreicht.
Zu den häufigsten Nebenwirkungen von Codein zählen Kopfschmerzen, Müdigkeit und Verstopfungen. Vor allem in Verbindung mit der Einnahme von Alkohol und anderen Opiaten kann die atemdepressive Eigenschaft des Codeins verstärkt werden. Eine Einnahme von Codein über einen längeren Zeitraum verbunden mit höheren Dosen kann zu einer Abhängigkeit führen.
Codein ist im BtmG als verkehrsfähiges, verschreibungpflichtiges Arzneimittel aufgenommen.
Tramadol
Tramadol ist ein synthetisch hergestelltes Derivat des Opiums. Es wird bei mäßig starken bis starken Schmerzen angewendet. Seine Wirkung entfaltet es, indem es an den Opioid-Rezeptoren im Gehirn andockt.
Schwerwiegende Nebenwirkungen können in einer kombinierten Einnahme mit Alkohol oder Benzodiazepinen auftreten, hier vor allem eine atemdepressive Wirkung bis hin zum Atemstillstand. Die gleichzeitige Einnahme serotonerger Stoffe (z.B. Ecstasy, Kokain oder auch Antidepressiva, die die Wiederaufnahme des Serotonins hemmen, wie z.B. Citalopram) kann zu einem Serotoninsyndrom führen.
Bei nicht sachgemäßem bzw. längerem Gebrauch kann die Einnahme von Tramadol zu einer Abhängigkeit führen.
Tramadol ist ein rezept- und verschreibungspflichtiges Medikament. Der Umgang damit wird im Arzneimittelgesetz geregelt.
Tilidin
Tilidin ist ein synthetisch hergestelltes Opioid, das in der Leber zu Nortilidin metabolisiert seine schmerzstillende Wirkung entfaltet. Es ist um ca. 5 Mal schwächer als Morphin und wird gegen starke bzw. sehr starke Schmerzen eingesetzt (z.B. bei Krebserkrankungen oder nach chirurgischen Eingriffen). Es wird in fester (Tabletten) oder in flüssiger Form (Tropfen) verabreicht. Um dem Mißbrauch des Mittels durch opiatabhängige Menschen vorzubeugen darf in Deutschland Tilidin nur in einer Kombination mit Naloxon angewandt werden. Dabei wird die schmerzstillende Wirkung nicht beeinträchtigt, bei einem mißbräuchlich hohen oder intravenösen Konsum jedoch neutralisiert das Naloxon die stark euphorisierende Wirkung des Tilidins. Bei opiatabhängigen Menschen erzeugt bzw. verstärkt das Naloxon die Entzugssymptome.
Als Nebenwirkungen können Schwindel, Benommenheit, Depressionen und Übelkeit auftreten. In Kombination mit Alkohol, Opiaten oder Beruhigungsmitteln wird die dämpfende Wirkung des Tilidins verstärkt und es kann zu Atemdepression bzw. Atemlähmung und Tod führen. Auf Dauer macht Tilidin körperlich und psychisch abhängig und verursacht starke Entzugserscheinungen.
Als reiner Wirkstoff unterliegt Tilidin dem Betäubungsmittelgesetz. Durch die Zugabe von Naloxon (z.B. in Valoron®) unterliegt es dem Arzneimittelgesetzund ist rezeptpflichtig.
Morphin
Morphin ist der hauptsächliche Bestandteil des Opiums, das aus dem Schlafmohn gewonnen wird. Dem deutschen Apotheker Friedrich Wilhelm Sertürner gelang es im Jahr 1804 als erstem den Wirkstoff aus dem Rohopium zu isolieren. Als Alkaloid dient er z.B. zur Herstellung von Heroin oder Codein.
Pharmakologisch wird Morphin (auch Morphium) bei besonders starken bis stärksten Schmerzen angewendet, wie etwa bei Tumoren, Krebserkrankungen, Unfällen oder in der Palliativmedizin und wirkt zentral an den Opioidrezeptoren.
Morphin unterliegt dem BtmG. Der Besitz und Umgang mit Morphin ist strafbar, wenn man dafür keine notwendige Erlaubnis besitzt.
Tapentadol
Tapentadol ist ein Opiat und ist hinsichtlich seiner Struktur Tramadol sehr ähnlich, jedoch weniger seretonerg. Es dockt an zentrale µ-Opioid-Rezeptoren an und verhindert die Wiederaufnahme von Noradrenalin.
Tapentadol wird bei mittelstarken bis starken Schmerzen verschrieben und oral eingenommen.
Als Nebenwirkungen können häufig vorkommen: Schwindel, Kopfschmerzen, Übelkeit und Verstopfung.
Tapentadol kann dosisabhängig zu Atemdepression führen. Bei Patienten, die aktuell oder in den vorhergehenden zwei Wochen MAO-Hemmer erhalten haben, sollte der Konsum von Tapentadol vermieden werden. Auch kombiniert mit anderen Substanzen wie Alkohol, Benzodiazepinen, Opioiden oder Antipsychotika kann sich das Risiko einer Atemdepression drastisch erhöhen.
Als Wirkstoff aus der Gruppe der zentral wirksamen Opioide wird Tapentadol als verkehrs- und verschreibungsfähiges Betäubungsmittel behandelt und unterliegt dem BtmG.
Levomethadon
Levomethadon (auch L-Polamidon) ist ein vollsynthetisches Opioidanalgetikum, das bei sehr starken Schmerzen (nach Unfällen oder Operationen) eingesetzt wird. Es wirkt auf die schmerzhemmenden Nerven in Rückenmark und Gehirn. Die analgetische Wirkung von Levomethadon ist doppelt so stark wie die des Methadons und viermal so stark wie die des Morphins.
Levomethadon wird auch als Substitutionsmittel eingesetzt. Da es im Verlgeich zum Heroin eine etwa dreimal längere Wirkdauer hat und durch die verlangsamte Anflutung an den Opioidrezeptoren nicht dieselben euphorischen Effekte auslöst, bietet es sich als Heroinersatz für die Behandlung von chronisch opiatabhängigen Patienten an.
Außer der relativ schnell einsetzenden schmerzstillenden Eigenschaft kann Levomethadon eine langanhaltende Atemdepression herbeiführen. Weitere für Opioide typische Nebenwirkungen können sein: Hypotonie, Sedierung, Euphorie, etc. Nach längerer Einnahme kann Levomethadon zu einer Abhängigkeit führen, vergleichbar mit der von Heroin und Morphin.
Levomethadon darf nicht eingenommen werden, wenn aktuell oder in den letzten 2 Wochen MAO-Hemmer zur Behandlung von Depressionen eingenommen werden bzw. eingenommen worden sind. Blutdruckabfall, epileptische Anfälle oder Atemdepression können die Folge sein.
Levomethadon ist ein verkehrs- und verschreibungsfähiges Betäubungsmittel und unterliegt dem BtmG.
Methadon
siehe unter Substanzen: Methadon
Buprenorphin
siehe unter Substanzen: Buprenorphin
Fentanyl
siehe unter Substanzen: Fentanyl
Oxycodon
Oxycodon ist ein stark wirkendes, synthetisch hergestelltes, opioides Analgetikum und findet seit 1919 Verwendung in der Schmerztherapie. Indikation sind starke bis sehr starke Schmerzen. Von der Wirkstärke entspricht 1 mg Oxycodon etwa 1,5 mg Morphin. In der Bewertung als Schmerzmedikament bietet es gegenüber dem Morphin keine Vorteile, auch weil eine schnelle Dosisanpassung nicht möglich ist. Sein therapeutischer Nutzen wird als beschränkt angesehen.
Oxycodon hat ein hohes Maß an Suchtpotential und wird mißbräuchlich von opiatabhängigen Menschen als Ersatzdroge konsumiert. Dabei besteht durch die Zerkleinerung der Tablette bzw. durch die Verflüssigung zum intravenösen Gebrauch und somit des Aufhebens einer Retardierung das hohe Risko einer tödlichen Überdosierung. Um dem Mißbrauch vorzubeugen soll laut Herstellerangaben zukünftig die Beigabe von Naloxon geplant sein. Auch bieten die in Deutschland verschreibungspflichtigen Oxygesic®-Tabletten im Vergleich zu den nicht mehr im Umlauf befindlichen Eukodal®-Tabletten (bis 1990 im Handel) ein hohes Maß an Gefahr einer Überdosierung, da sie eine 8 bis 16-fach stärkere Dosis des Wirkstoffs enthalten.
Das Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte (BfArM) warnt vor einer gleichzeitigen Einnahme von Oxycodon und alkoholhaltigen Getränken. Alkohol beschleunigt die die Freisetzung von Oxycodon im Blut und kann zu schwerwiegenden Nebenwirkungen wie Benommenheit und Atemdepression führen.
Oxycodon ist ein verkehrs- und verschreibungsfähiges Betäubungsmittel und unterliegt dem BtmG